水飞蓟提取物 Silymarin80% 【产品名称】水飞蓟提取物(水飞蓟素)。 【英文名称】MilkThistelP.E.&Silymarin。 【产品来源】本品为菊科植物水飞蓟Silybummarianum(L.)Gaerth的果实提取物。 【植物性状】直立草本,高1.2-3m,多分枝。叶为大型羽状或长椭圆状披针形,基部抱茎,革质,有光泽,波状叶面有乳白色云斑,叶缘分羽状深裂,有锐尖刺,头状花序,直径2-5-7cm,顶生或腋生,管状花;总苞多裂,质硬,先断尖锐如刺,瘦果椭圆形,棕色或黑褐色,冠毛白色。花期7-8月,花后约20天果熟。 【植物分布】水飞蓟原产欧洲,80年代开始在国内试种,后在陕西,河北,江苏,东北等地有大量种植,主要以陕西种植产品为最佳。 【产品规格】总黄酮80%UV 【应用部位】水飞蓟果实。 【产品性状】本品为浅黄色粉末,有特殊的气味,溶解性溶于丙酮、乙酸乙酯、甲醇、乙醇等有机溶剂,几乎不溶于水。 【有效成分】种子主要含黄酮醇类化合物,有水飞蓟宾(silybin,4H-1-Benzopyran-4-one,2-〔2,3-dihydro-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-(hydroxymethyl)-1,4-benzodioxin-6-yl〕-2,3-dihydro-3,5,7-trihydroxy-,〔2R-〔2α(2R*,3S*),3β〕〕-〔33889-70-6〕,C25H22O10;溶点167~180℃;易溶于丙酮、醋酸乙酯、乙醇及甲醇,难溶于氯仿,不溶于水)、水飞蓟宁(silydianin)、水飞蓟亭(silychristin)和水飞蓟醇(silybonol)。以上成分现统称水飞蓟素或西利马灵(silymarin)皆为治疗肝脏疾病的主要成分。此外,种子尚含5,7-二羟基黄酮醇,脂肪油约34%。从印度产水飞蓟分离得脱氢水飞蓟宾、花旗松素(taxifolin)、β-谷甾醇、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸;埃及产水飞蓟更分离得花生酸、亚油酸、山酸(二十二烷酸)等。根中含有12种聚乙炔化合物和一种聚烯烃。 【药理作用】实验证明: 1、水飞蓟宾对于多种肝脏毒物引起的肝损伤有明显的保护作用。 ①对于鬼笔碱[从毒伞属鬼笔鹅膏菌(Amanitaphalloides)中分出的鬼笔碱(phalloidin)]和α-鹅膏素(α-amanitin)引起的小鼠、大鼠的肝损伤,有对抗作用。 ②能对抗半乳糖胺(d-galactosamine,简称Galn)引起的动物的肝损害和血清酶(GOT、GPT、SDHGIDH)活力的升高有解毒作用。 ③能对抗四氯化碳、硫代乙酰胺、乙醇和硝酸镨引起的肝损害。 2.水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭都具有稳定细胞及细胞内生物膜的作用,是一类抗肝病毒的活性物质。 此外,水飞蓟醇有促进胆汁分泌作用。 3、抗放射与抗三乙基锡的作用: ①小鼠全身照射最小致死量的深度X-射线,同时灌胃水飞蓟宾100mg/kg,连续5d,服药组生存率提高,体重减轻者较少,恢复较快,放射病变表现也轻较, ②预先给大鼠水飞蓟宾50mg/kg,30min后腹腔注射三乙基锡mg/kg。电镜观察结果表明,水飞蓟宾能够完全保护中枢神经系统的细微结构免受毒物的影响。 4、水飞蓟宾能抑制甲醛引起的腹膜炎和免疫反应引起的大鼠多发性关节炎。 5、狗和大鼠静脉注射30mg/kg的水飞蓟宾,可引起血压下降和心率减缓。 6、通过动物试验,未观察到水飞蓟有明显的毒性,也未发现副作用或对胚胎的毒性反应。 7、水飞蓟宾对体外培养的猪脑基底动脉5-脂氧酶活性有抑制作用,提示其对脑缺血具有保护作用。 8、水飞蓟素和水飞蓟宾对大鼠血小板聚集有明显抑制作用,并显著降低血小板粘附功能。 9、高血脂大鼠口服水飞蓟素和水飞蓟宾能降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和极低密度脂蛋白胆固醇,并能升高高密度脂蛋白胆固醇水平。水飞蓟种子去油后的醇提取物(含总黄酮约52%)能阻止或清除脂质在肝脏的沉积、浸润作用。 10、水飞蓟宾对肝细胞膜有稳定作用。 11、水飞蓟油对家兔动脉粥样硬化斑块的形成有抑制作用。 12、水飞蓟素对植物生长有刺激作用;能强烈刺激植物组织的吸氧作用;在试管中对辣根过氧化物酶有非竞争性的抑制作用。 13、水飞蓟宾对大鼠肝脏乳酸脱氢酶有抑制作用。 14、水飞蓟宾对部分肝切除大鼠的肝枯否氏细胞有丝分裂活性有促进作用。 15、水飞蓟宾能促进肝脏RNA的合成。 16、水飞蓟素能使新鲜人红细胞体积增大,并使其形状从圆盘状变成带钝齿的球形。 17、水飞蓟宾可完全抑制右旋糖苷诱发的全身性动脉低血压及血管通透性增加。 18、水飞蓟宾对柯萨奇B5病毒感染培养的心肌细胞有保护作用。可增加心肌细胞对缺氧缺糖的耐受性,并可部分对抗异丙肾上腺素对缺氧、缺糖心肌细胞的损伤作用。
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